一级分类:
抗生素
二级分类:
抗真菌药
药物剂型:
特比萘芬片 ①125mg。②250mg。贮法:避光保存。
盐酸特比萘芬片 ①125mg(特比萘芬)。②250mg(特比萘芬)。贮法:30℃以下,避光、密封保存。
特比萘芬胶囊 250mg。
特比萘芬霜
1%。
特比萘芬乳膏 ①1g∶10mg(1%)。②10g∶100mg(1%)。贮法:密闭保存。
盐酸特比萘芬乳膏 ①5g∶50mg。②10g∶100mg。贮法:密封,于阴凉处保存。
特比萘芬凝胶 10g:100mg(1%)。
特比萘芬溶液 10ml:100mg(1%)。贮法:避光保存。
盐酸特比萘芬搽剂 ①10g∶100mg。②20g∶200mg。(3)15ml∶150mg。贮法:密封,于凉暗处保存。
盐酸特比萘芬喷雾剂 15ml∶150mg。贮法:密封,于阴凉处保存。
盐酸特比萘芬散 10g∶100mg。贮法:密闭,于阴凉处保存。
药理作用:
本药是烯丙胺类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,可抑制真菌的
角鲨烯环氧化酶,该酶是真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关键酶之一,故本药可干扰麦角固醇的生物合成,使真菌细胞内
角鲨烯过度堆积和麦角固醇的合成受阻,从而起到杀菌或抑菌的作用。本药不影响细胞色素P450酶系统,故不影响人类激素和相关药物代谢。本药具有亲脂性和亲角质性,因此皮肤、毛发和甲板中的浓度较高,而且停药后在皮肤角质层中还能保持有效抑菌浓度1个月,在甲板中保持有效浓度约2~3个月。本药对皮肤癣菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黄霉素和两性霉素强。本药对皮肤癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌等)有较强的杀菌或抑菌作用。对丝状体、暗色孢科真菌、
酵母菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌等有杀菌作用。对曲霉、申克孢子丝菌、白色念珠菌(菌丝相)、近平滑念珠菌和卵圆糠秕孢子菌等也有较强的抑菌作用。
药动学:
本药口服吸收迅速,口服本药0.25g,2h时后血药峰浓度为0.97µg/ml。吸收半衰期为1h,分布半衰期为4.6h。
血浆蛋白结合率高达99%。药物在肝内代谢,代谢产物无抗真菌活性。70%随尿液排泄,部分从粪便排出。72h内尿中排出量达85%,经乳汁排出率低于0.2%。清除半衰期为17h,肝肾功能不全者,其清除率可下降。药物无体内蓄积。局部使用本药霜剂、搽剂、散剂、乳膏、喷雾剂,其吸收率不超过给药量的5%。
适应证:
1.口服给药:(1)由毛癣菌(红色毛癣菌、
须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌和紫色毛癣菌等)、小孢子菌和絮状表
皮癣菌等所致皮肤、头发和指(趾)甲的感染;由念珠菌(如白色念珠菌等)所致皮肤
酵母菌感染。(2)多种癣病,如
体癣、
股癣、
手癣、
脚癣和
头癣等。(3)由丝状真菌引起的
甲癣(甲真菌感染)。2.局部给药:由皮肤真菌、
酵母菌及其他真菌所致
体癣、
股癣、
手癣、
脚癣、
头癣、
花斑癣。
禁忌证:
1.对本药或其他同类药(如萘替芬)过敏者。2.严重肝、肾功能不全者。
注意事项:
1.慎用(1)肝、肾功能不全者。(2)口服避孕药的妇女。2.药物对儿童的影响 不推荐用于2岁以下的儿童。3.药物对老人的影响 老年患者可能存在肝、肾功能损害,应适当调整给药剂量。4.药物对妊娠的影响 动物实验及胎儿毒性研究尚未观察到不良反应,但孕妇临床研究资料有限,故孕妇用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
5.药物对哺乳的影响 本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 服用本药超过4~6周的病人应进行肝酶值检查。7.本药口服对花斑癣无效,但局部使用本药乳膏疗效较好。8.本药喷雾剂、散剂、搽剂、乳膏仅供外用,应避免误入眼内。9.国外资料报道本药不能局部用于眼睛、口腔或阴道内。10.局部给药前,应先使患处保持清洁和干燥。如患处(如乳腺下、指间、臀间、腹股沟)已糜烂,用药后可用纱布敷盖。11.若患者出现肝功能不全的体征或症状,如原因不明的恶心、畏食或疲倦、黄疸、黑尿或无色粪便时,应确认病因是否为肝源性,并停止本药治疗。12.如出现皮肤过敏反应(如进行性的皮疹、荨麻疹等)、味觉改变,应停止给药。13.有报道药物过量可出现头晕、头痛、恶心、上腹痛。14.如用药过量,推荐服用
活性炭以清除药物,并根据需要可进行对症和支持治疗。
不良反应:
本药耐受性好,不良反应轻至中度,常呈一过性。
1.常见消化道反应(如恶心、食欲缺乏、消化不良、腹胀、轻微腹痛、腹泻)、骨骼肌反应(如肌痛、关节痛)、轻微的皮肤反应(如皮疹、荨麻疹)。2.少见味觉紊乱,如味觉丧失,常在停药后数周内可恢复。偶见氨基转移酶升高或粒细胞减少,一般停药后可恢复。偶有尿中红细胞增多的报道。3.罕见有关肝、胆功能不良(实际为原发性胆汁淤积型)的报道,包括极罕见的肝衰竭。4.极罕见脱发、过敏性反应、严重的皮肤反应(如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症)、中性粒细胞减少、血小板减少的报道。5.局部给药部位可出现发红、轻度烧灼感、瘙痒感、蛰刺感等刺激症状或皮肤干燥,一般无需停药。
用法用量:
1.成人口服给药 一次0.25g,一天1次。疗程视感染程度及不同的临床应用而定:体、股癣2~4周,手、足癣2~6周,皮肤念珠菌病2~4周,头癣4周,甲癣6~12周(指甲6周、趾甲12周)。(1)局部给药涂(或喷)于患处及其周围。①乳膏、搽剂、散剂:一天1~2次。一般疗程:体癣、股癣1~2周;花斑癣2周;足癣2~4周。②凝胶、溶液:用于体癣、股癣,一天2次,连用1~2周;用于手癣、足癣、花斑癣,一天2次,连用2~4周。③霜剂:用于体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病等,一天1~2次,1~2周为一疗程。④喷雾剂:一天2~3次,1~2周为一疗程,喷于患处。(2)肾功能不全时剂量:当肌酐清除率小于50ml/min,或血肌酸酐大于:300µmol/L时,本药剂量应减少50%。2.儿童口服给药 不推荐用于2岁以下儿童。体重小于20kg(2岁以上)者,一次62.5mg,一天1次;体重20~40kg者,一次125mg,一天1次;体重大于40kg者,一次250mg,一天1次。用药疗程均同成人。
药物相应作用:
1.与唑类抗真菌药和两性霉素B合用,有一定协同作用。2.与肝药酶抑制药(如西咪替丁等)合用,可抑制本药的
血浆清除,抑制本药代谢。3.与咖啡因合用,可延长后者的半衰期。4.与口服避孕药合用,极少数人可能发生月经不调。5.与肝药酶诱导药(如苯巴比妥、利福平等)合用,可加快本药的
血浆清除,加速本药代谢。6.与主要经细胞色素P450介导代谢的药物(如环孢素、特非那丁、三唑类、对甲苯磺酰基脲)合用,本药对这些药物清除的抑制或增强作用可忽略。但与主要由CYP2D6介导代谢的药物(如三环类抗抑郁药、β-肾上腺素受体阻断药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药B型)合用,因本药可抑制CYP2D6酶代谢系统,应对患者进行监测。
进食高脂食物时服用,本药的生物利用度可增加约40%。